Hovevn Health chia sẻ bài viết về: Axit Corosolic, tác dụng phụ – liều lượng, Axit Corosolic điều trị bệnh gì. Các vấn đề lưu ý khác. Vui lòng tham khảo các chi tiết dưới đây.
Tên khoa học: 2 axit ursolic alpha-hydroxy
Tên thường gọi: Axit corosolic, Glucosol
Holevn.org xem xét y tế. Cập nhật lần cuối vào ngày 15 tháng 5 năm 2019.
Tổng quan lâm sàng
Sử dụng
Axit corosolic có nhiều đặc tính sinh học, bao gồm hoạt động ức chế tiểu đường, chống viêm, chống đông máu và protein kinase C. Tuy nhiên, thiếu bằng chứng lâm sàng để hỗ trợ những sử dụng này.
Liều dùng
Nhiều công thức thương mại có sẵn, bao gồm máy tính bảng, viên nang, sản phẩm thực phẩm hạ đường huyết và mỹ phẩm. Hầu hết các công thức có sẵn ở dạng viên nang, chứa 18% axit corosolic và có nguồn gốc từ Lagerstroemia speciosa L. Nhà sản xuất đề nghị liều lượng là 1 viên kẹo mềm bằng miệng 30 phút trước bữa ăn sáng và tối. Các sản phẩm Softgel được bán trên thị trường cho bệnh nhân tiểu đường loại 2 không phụ thuộc insulin.
Chống chỉ định
Tránh sử dụng với quá mẫn cảm với bất kỳ nguồn axit corosolic thực vật.
Mang thai / cho con bú
Tránh sử dụng. Thông tin liên quan đến an toàn và hiệu quả trong thai kỳ và cho con bú là thiếu.
Tương tác
Tư vấn cho bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường hoặc những người dùng thuốc trị đái tháo đường về tác dụng phụ gia tiềm năng nếu họ tự chữa bệnh bằng bất kỳ chế độ ăn kiêng corosolic đường uống nào.
Phản ứng trái ngược
Có khả năng phát ban da vì sản phẩm có thể được lấy từ một số loài thực vật. Thận trọng ở những bệnh nhân suy thận; nhiễm axit lactic cấp tính đã được báo cáo.
Chất độc
Thông tin độc tính liên quan đến việc sử dụng ở người là thiếu.
Nguồn
Axit corosolic được tìm thấy trong nhiều loài thực vật, bao gồm L. speciosa L., Tiarella polyphylla D. Don, Datisca cannabina L., Eriobotrya japonica (Thunb.) Lindl., Và Perilla frutescens (L.) Britton.
Lịch sử
Axit corosolic có nhiều đặc tính sinh học bao gồm hoạt động ức chế đái tháo đường, chống viêm, chống đông máu và protein kinase C.1, 2 Nó được tìm thấy ở nhiều loài thực vật, đặc biệt là L. speciosa.3 Hầu hết các nghiên cứu y học tập trung vào hiệu quả của hợp chất trong bệnh tiểu đường. Glucosol (hay GlucoFit) là một sản phẩm thương mại chủ yếu được bán trên thị trường ở Nhật Bản và Hoa Kỳ như là một chất bổ sung chế độ ăn uống để giảm cân và cân bằng lượng đường trong máu.1 Axit Corosolic được tìm thấy trong nhiều sản phẩm mỹ phẩm, bao gồm cả kem, nước thơm, thuốc bổ tóc, như trong thực phẩm sức khỏe hạ đường huyết.3, 4, 5
Hóa học
Axit corosolic là một triterpene pentacyclic tự nhiên còn được gọi là 2 axit ursolic alpha-hydroxy.6, 7 Các phân tích hóa học tập trung vào nghiên cứu axit corosolic và các dẫn xuất của nó như là chất ức chế phosphorylase để phát triển tiềm năng của thuốc trị đái tháo đường.1, 6 tài liệu quan tâm thương mại trong việc cải thiện sản xuất hóa học của axit corosolic và este của nó.8, 9
Công dụng và dược lý
Ung thư
Dữ liệu in vitro
Axit corosolic có hoạt tính gây độc tế bào chống lại một số dòng tế bào ung thư ở người. Các hợp chất biến đổi hình thái đối kháng của các tế bào bạch cầu K-562. Cơ chế hoạt động có thể liên quan đến việc ức chế hoạt động protein kinase C.10 Ngoài ra, hoạt động gây độc tế bào đã được ghi nhận chống lại các dòng tế bào ung thư ở người HL-60 (ung thư biểu mô ung thư bạch cầu), MCF-7 (ung thư biểu mô tuyến vú) và Hep-G2 ( ung thư biểu mô gan) .11
Dữ liệu động vật
Trong một thí nghiệm Berenblum 2 giai đoạn trên u nhú trên da chuột, tác dụng ức chế của axit corosolic tương đương hoặc tương đương với beta-carotene, axit rosmarinic và axit alpha-linolenic.12.
Bệnh tiểu đường
Axit corosolic có thể cải thiện con đường insulin. Tác dụng của insulin được trung gian bởi quá trình phosphoryl tyrosine và bắt đầu bằng sự gắn kết insulin với thụ thể insulin. Axit corosolic có thể hoạt động như một chất nhạy cảm với insulin, tăng cường khả năng phosphoryl hóa thụ thể insulin B một cách gián tiếp bằng cách ức chế một số protein tyrosine phosphatase không ức chế.13 Axit corosolic cũng có thể tăng cường xử lý glucose vận chuyển glucose vào tế bào cơ bắp. làm tăng sản xuất fructose-2,6-bisphosphate trung gian gluconeogen trong tế bào gan bị cô lập. Axit corosolic có thể thúc đẩy glycolysis.15, 16
Dữ liệu động vật
Nhiều thí nghiệm trên động vật ghi nhận tác dụng của axit corosolic đối với đường huyết. Một nghiên cứu trên chuột cho thấy axit corosolic 1% làm giảm mức đường huyết sau 90 phút sau khi uống.17 Điều trị bằng axit corosolic làm giảm nồng độ insulin trong huyết tương và giảm nồng độ glucose trong máu ở chuột KK-Ay 2 tuần sau một liều uống 2 lần mg / kg. Đường huyết ở chuột KK-Ay được điều trị bằng axit corosolic giảm trong xét nghiệm dung nạp insulin .18 Một thí nghiệm khác cho thấy tác dụng ức chế tương tự chống tăng đường huyết.19 Tăng nồng độ axit corosolic có thể dẫn đến tăng cường hoạt động hấp thu glucose.20 Axit corosolic gây ra dịch cơ GLUT4 từ màng tế bào microsome mật độ thấp sang màng huyết tương ở chuột mắc bệnh tiểu đường loại 2 do di truyền14, 16
Dữ liệu lâm sàng
Trong một thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên nhỏ, 10 bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường loại 2 đã được điều trị bằng chiết xuất từ lá của L. speciosa được chuẩn hóa thành 1% axit corosolic (Glucosol). Bệnh nhân dùng Glucosol 32 hoặc 48 mg mỗi ngày trong 2 tuần đã chứng minh giảm đáng kể lượng đường trong máu. Công thức viên nang mềm cho kết quả giảm 30%, so với mức giảm 20% lượng đường huyết ở bệnh nhân sử dụng dạng viên nang dạng bột khô, dạng gelatin cứng. Công thức softgel có sinh khả dụng tốt hơn, và thành phần triterpene lipophilic hoạt động được hấp thụ tốt hơn trong một công thức viên nang gelatin dựa trên dầu.
Trong một nghiên cứu hoàn thành tại Nhật Bản với 31 bệnh nhân, axit corosolic làm giảm nồng độ glucose huyết tương sau khi uống.
Hoạt động dược lý khác
Hóa trị liệu
Axit corosolic tăng cường hoạt động điều trị bằng tobramycin chống lại Pseudomonas aeruginosa trong xét nghiệm ức chế màng sinh học.
Viêm
Hoạt động chống lại con đường cổ điển của hệ thống bổ sung được ghi nhận cho axit corosolic.24
Hội chứng chuyển hóa
Trong một mô hình động vật về hội chứng chuyển hóa, axit corosolic có tác dụng hạ huyết áp, hạ lipid, chống oxy hóa và chống viêm trên chuột.25 Trong một nghiên cứu tương tự, axit corosolic làm giảm huyết áp và nồng độ axit béo không có huyết thanh ở chuột.
Béo phì
Có bằng chứng in vitro cho axit corosolic ức chế protein tyrosine phosphatase 1B; Ức chế phosphatase này được đề xuất như một liệu pháp điều trị bệnh béo phì.27 Axit corosolic cũng là một chất ức chế lipase tụy, enzyme chính cho sự hấp thụ lipid.28 Trong một nghiên cứu trên chuột, axit corosolic đóng vai trò là chất chủ vận thụ thể được kích hoạt bởi peroxisome chuyển hóa và tăng quá trình oxy hóa axit béo trong gan29
Liều dùng
Nhiều công thức thương mại có sẵn, bao gồm máy tính bảng, viên nang, sản phẩm thực phẩm hạ đường huyết và mỹ phẩm. Hầu hết các công thức có sẵn ở dạng viên nang chứa 18% axit corosolic được chiết xuất từ L. speciosa. Nhà sản xuất đề nghị liều lượng là 1 viên kẹo mềm bằng miệng 30 phút trước bữa ăn sáng và tối. Các sản phẩm Softgel được bán trên thị trường cho bệnh nhân tiểu đường loại 2 không phụ thuộc insulin 30, 31, 32
Mang thai / cho con bú
Tránh sử dụng. Thông tin liên quan đến an toàn và hiệu quả trong thai kỳ và cho con bú là thiếu.
Tương tác
Tư vấn cho bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường hoặc những người dùng thuốc điều trị tiểu đường về các tác dụng phụ tiềm ẩn nếu họ tự dùng thuốc với bất kỳ chất bổ sung chế độ ăn uống corosolic.
Phản ứng trái ngược
Tránh sử dụng với quá mẫn cảm với bất kỳ nhà máy nguồn cho axit corosolic. Bởi vì sản phẩm có thể có nguồn gốc từ một số loài thực vật, có khả năng gây phát ban da.
Một trường hợp nhiễm toan lactic cấp tính nặng được cho là do khả năng tích tụ axit corosolic ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2, viêm khớp do gút và bệnh thận mãn tính giai đoạn 3a với thuốc chống viêm không do steroid (NSAID) . Bệnh nhân đã uống axit corosolic hàng ngày trong 1 tháng. Một tuần trước khi nhập viện, tình trạng giảm tưới máu thận do NSAID cấp tính được cho là xảy ra sau khi bệnh nhân tự dùng diclofenac trong điều trị đau khớp, dẫn đến tích tụ axit corosolic sau đó. Axit corosolic đã được chứng minh là có tác dụng ức chế gluconeogenesis và tăng cường glycolysis.33
Chất độc
Một nghiên cứu độc tính liều uống đơn lẻ ở chuột dùng Glucosol 5 g / kg cho thấy không có kết quả bệnh lý rõ rệt.34
Điều khoản chỉ mục
- Datisca cannabina L.
- Eriobotrya japonica (Thunb.) Lindl.
- Lagerstroemia speciosa L.
- Tía tô tía tô (L.) Britton
- Tiarella polyphylla D. Don.
Người giới thiệu
1. Ôn X, Sun H, Liu J, et al. Pentacyclic triterpenes. Phần 1: Những ví dụ đầu tiên của triterpen pentacyclic xuất hiện tự nhiên như là một nhóm chất ức chế glycogen phosphorylase mới. Bioorg Med Chem Lett . 2005; 15 (22): 4944-4948.161692192. Jung M, Park M, Lee HC, Kang YH, Kang ES, Kim SK. Thuốc chống đái tháo đường từ cây thuốc. Curr Med chem . 2006; 13 (10): 1203-1218.167197804. Washino T, Kato Y, Zeida M, Minami H, nhà phát minh. Banaba hạ đường huyết ( Lagerstroemia speciosa ) chiết xuất. Bằng sáng chế Hoa Kỳ 2005-JP7255. Ngày 14 tháng 4 năm 2004.4. Nojima J, Miyake Y, Ohto N, nhà phát minh. Mỹ phẩm tóc có chứa axit corosolic. Bằng sáng chế Hoa Kỳ 2006-JP302560. Ngày 14 tháng 2 năm 2006.5. Nojima J, Miyake Y, Oto N, Dohi K, nhà phát minh; Jpn. Kokai Tokkyo Koho. Mỹ phẩm có chứa axit corosolic và công dụng của chúng. Bằng sáng chế Hoa Kỳ 2006-37114. Ngày 14 tháng 2 năm 2006.6. Ôn X, Hạ J, Cheng K, et al. Pentacyclic triterpenes. Phần 5: Nghiên cứu tổng hợp và SAR về các dẫn xuất của axit corosolic như là chất ức chế phosphorylase glycogen. Bioorg Med Chem Lett . 2007; 17 (21): 5777-5782.178691027. Ác mộng MC, Delporte C, Backhouse N, et al. Hoạt tính chống viêm tại chỗ của 2 axit triterpene alpha-hydroxy pentacyclic từ lá của Ugni molinae . Bioorg Med chem . 2006; 14 (16): 5673-5677.166972098. Takayama H, Kitajima M, Ishizuka T, Seo S, nhà phát minh. Quy trình sản xuất axit corosolic. Bằng sáng chế Hoa Kỳ 2004-866733. Ngày 15 tháng 6 năm 2004.9. Matsuyama F, Seino Y, Fukushima M, Miura T, Fujita T, Kaneko T, nhà phát minh. Chất kích thích tiết insulin sớm có chứa các dẫn xuất axit corosolic và axit maslinic, và sản xuất chúng. Bằng sáng chế Hoa Kỳ 2004-JP13848. Ngày 22 tháng 9 năm 2004.10. Ahn KS, Hahm MS, Park EJ, Lee HK, Kim IH. Axit corosolic được phân lập từ quả của Crataegus pinnatifida var. thánh địa là một chất ức chế protein kinase C cũng như một tác nhân gây độc tế bào. Meda Med . 1998; 64 (5): 468-470.969035411. Akihisa T, Kama S, Uchiyama T, et al. Hoạt động gây độc của Frutescens tía tô var. japonica chiết xuất lá là do nồng độ cao của axit oleanolic và ursolic. J Nat Med . 2006; 60 (4): 331-333.12. Banno N, Akihisa T, Tokuda H, et al. Axit triterpene từ lá của Frutescens tía tô và tác dụng chống viêm và chống ung thư của họ. Sinh hóa sinh học Biosci . 2004; 68 (1): 85-90.1474516813. Shi L, Zhang W, Zhou YY, et al. Axit corosolic kích thích sự hấp thu glucose thông qua việc tăng cường phosphoryl hóa thụ thể insulin. Dược phẩm Eur J . 2008; 584 (1): 21-29,14. Miura T, Itoh Y, Kaneko T, et al. Axit corosolic gây ra sự chuyển vị GLUT4 ở chuột mắc bệnh tiểu đường loại 2 di truyền. Biol Pharm Bull . 2004; 27 (7): 1103-1105.1525674815. Yamada K, Hosokawa M, Fujimoto S, et al. Tác dụng của axit corosolic đối với gluconeogenesis ở gan chuột. Thực hành lâm sàng bệnh tiểu đường . 2008; 80 (1): 48-55,16. Klein G, Kim J, Himmeldirk K, Cao Y, Chen X. Hoạt động chống tiểu đường và chống béo phì của Lagerstroemia speciosa . Evid Dựa bổ sung Alternat Med . 2007; 4 (4): 401-407,17. Hamamoto S, Kogami H, Kohata K, Moriwaki M, Kanada H, Matsuyama F. Glucosol có tác dụng đối với đường huyết ở chuột. Yakuri đến Chiryo . 1999; 27 (6): 1075-1077,18. Miura T, Ueda N, Yamada K, et al. Tác dụng chống đái tháo đường của axit corosolic ở chuột bị tiểu đường KK-Ay. Biol Pharm Bull . 2006; 29 (3): 585-587.1650817419. Matsuyama F, Seino Y, Yamada Y, et al. Axit corosolic và các chất tương tự của nó như là chất ức chế gluconeogenesis đường uống. Bằng sáng chế Hoa Kỳ WO2005-JP8569. Ngày 28 tháng 4 năm 2005.20. Zong W, Zhao G. Axit cô lập từ lá của Eriobotrta japonica cho thấy các tác động lên chuyển hóa carbohydrate và biệt hóa của các tế bào mỡ 3T3-L1. Châu Á Pac J Clin Nutr . 2007; 16 (phụ 1): 346-352,179213121. Judy WV, Hari SP, Stogsdill WW, Judy JS, Naguib YM, Passwater R. Hoạt động chống đái tháo đường của một chiết xuất tiêu chuẩn (Glucosol) từ Lagerstroemia speciosa lá ở bệnh nhân tiểu đường loại II. Một nghiên cứu phụ thuộc vào liều. J Ethnopharmacol . 2003; 87 (1): 115-117.1278796422. Fukushima M, Matsuyama F, Ueda N, et al. Tác dụng của axit corosolic đối với nồng độ glucose huyết tương sau khi uống. Thực hành lâm sàng bệnh tiểu đường . 2006; 73 (2): 174-777.1654922023. Garo E, Eldridge GR, MG Goering, et al. Axit asiatic và axit corosolic tăng cường tính nhạy cảm của Pseudomonas aeruginosa màng sinh học để tobramycin. Chất chống vi trùng hóa học . 2007; 51 (5): 1813-1817.1735324124. Thượng PT, Min BS, Jin W, et al. Hoạt động chống bổ sung của triterpenoids loại ursane từ Weigela subsessilis . Biol Pharm Bull . 2006; 29 (4): 830-833.1659593025. Yamaguchi Y, Yamada K, Yoshikawa N, Nakamura K, Haginaka J, Kunitomo M. Axit Corosolic ngăn ngừa stress oxy hóa, viêm và tăng huyết áp ở chuột SHR / NDmcr-cp, một mô hình của hội chứng chuyển hóa. Khoa học đời sống . 2006; 79 (26): 2474-2479.1695927426. Kunitomo M. stress oxy hóa và xơ vữa động mạch [bằng tiếng Nhật]. Yakugaku Zasshi . 2007; 127 (12): 1997-2014.27. Na M, Yang S, He L, et al. Sự ức chế protein tyrosine phosphatase 1B bởi các triterpen loại ursane được phân lập từ Symplocos paniculata . Meda Med . 2006; 72 (3): 261-263.1653473228. Jang DS, Lee GY, Kim J, et al. Một chất ức chế lipase tụy mới được phân lập từ rễ của Actinidia arguta . Arch Pharm Res . 2008; 31 (5): 666-670,1848102629. Yamada K, Hosokawa M, Yamada C, et al. Axit corosolic trong chế độ ăn uống làm giảm béo phì và gan nhiễm mỡ ở chuột KK-Ay. Biol Pharm Bull . 2008; 31 (4): 651-655.30. Udell RG, Hari SP, nhà phát minh. Công thức axit corosolic và ứng dụng của nó để quản lý giảm cân và cân bằng lượng đường trong máu. Bằng sáng chế Hoa Kỳ 2003-640885. Ngày 14 tháng 8 năm 2003.31. Giampapa VC, nhà phát minh. Thành phần bổ sung chế độ ăn uống và phương pháp sử dụng để tăng cường độ nhạy cảm với insulin. Bằng sáng chế Hoa Kỳ 2006-US20034. Ngày 24 tháng 5 năm 2006.32. Matsuyama F, nhà phát minh; Jpn Tokkyo Koho. Axit corosolic chứa chiết xuất banaba cho thực phẩm hạ đường huyết. Bằng sáng chế Hoa Kỳ 2004-126060. Ngày 21 tháng 4 năm 2004.33. Trịnh JQ, Trịnh CM, Lu KC. Tổn thương thận cấp tính do axit corosolic và nhiễm axit lactic ở bệnh nhân suy chức năng thận. Am J thận . 2010; 56 (2): 419-420.2065962934. Hamamoto S, Kogami H, Kohata K, Moriwaki M, Kanada H, Matsuyama F. Độc tính liều duy nhất của Glucosol ở chuột. Yakuri đến Chiryo . 1999; 27 (6): 1071-1073.
Khước từ
Thông tin này liên quan đến một loại thảo dược, vitamin, khoáng chất hoặc bổ sung chế độ ăn uống khác. Sản phẩm này chưa được FDA xem xét để xác định xem nó an toàn hay hiệu quả và không tuân theo các tiêu chuẩn chất lượng và tiêu chuẩn thu thập thông tin an toàn áp dụng cho hầu hết các loại thuốc theo toa. Thông tin này không nên được sử dụng để quyết định có dùng sản phẩm này hay không. Thông tin này không xác nhận sản phẩm này là an toàn, hiệu quả hoặc được chấp thuận để điều trị cho bất kỳ bệnh nhân hoặc tình trạng sức khỏe nào. Đây chỉ là một bản tóm tắt ngắn gọn về thông tin chung về sản phẩm này. Nó KHÔNG bao gồm tất cả thông tin về việc sử dụng, hướng dẫn, cảnh báo, biện pháp phòng ngừa, tương tác, tác dụng phụ hoặc rủi ro có thể áp dụng cho sản phẩm này. Thông tin này không phải là tư vấn y tế cụ thể và không thay thế thông tin bạn nhận được từ nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn. Bạn nên nói chuyện với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn để biết thông tin đầy đủ về những rủi ro và lợi ích của việc sử dụng sản phẩm này.
Sản phẩm này có thể tương tác bất lợi với một số điều kiện sức khỏe và y tế, các loại thuốc kê toa và thuốc không kê đơn khác, thực phẩm hoặc các chất bổ sung chế độ ăn uống khác. Sản phẩm này có thể không an toàn khi sử dụng trước khi phẫu thuật hoặc các thủ tục y tế khác. Điều quan trọng là phải thông báo đầy đủ cho bác sĩ về thảo dược, vitamin, khoáng chất hoặc bất kỳ chất bổ sung nào bạn đang dùng trước khi thực hiện bất kỳ loại phẫu thuật hoặc thủ tục y tế nào. Ngoại trừ một số sản phẩm thường được công nhận là an toàn với số lượng bình thường, bao gồm sử dụng axit folic và vitamin trước khi mang thai, sản phẩm này chưa được nghiên cứu đầy đủ để xác định liệu có an toàn khi sử dụng khi mang thai hoặc cho con bú hay bởi những người trẻ hơn hơn 2 tuổi
Bản quyền © 2019 Wolters Kluwer Health
Thêm thông tin
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm y tế
Nội dung của Holevn chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin về Acid Corosolic Acid và không nhằm mục đích thay thế cho tư vấn, chẩn đoán hoặc điều trị y tế chuyên nghiệp. Vui lòng liên hệ với bác sĩ hoặc phòng khám, bệnh viện gần nhất để được tư vấn. Chúng tôi không chấp nhận trách nhiệm nếu bệnh nhân tự ý sử dụng thuốc mà không tuân theo chỉ định của bác sĩ.
Tham khảo từ: https://www.drugs.com/npp/corosolic-acid.html
